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高血圧治療に使われるメインテートについて

2019年08月16日
病気の男性と女性医者

メインテートはベータブロッカーと呼ばれる系統の薬で、高血圧の治療に優れた効果を発揮します。
主成分はビソプロロールフマル酸塩でその薬効で心臓の心拍数を抑えて血圧を下げ、高血圧のほか不整脈や狭心症の治療にも使われています。
メインテートは心臓選択性という心臓に対してのみ高い効果を発揮するタイプの薬であるため、気管支などへの副作用が少ないことでも知られています。

メインテートを含むベータブロッカーと呼ばれるタイプの薬は、交感神経から発せられる心臓の拍動を促す神経伝達物質を受け取って心拍数を多くするベータ受容体をブロックすることで効果を発揮します。
血圧上昇には心拍数が大きく関わっており、ベータ受容体が交感神経からの指令を受け取って心拍数が多くなって行くほど血管に血液が送り出されて血圧が上がります。
しかし、メインテートのベータ受容体ブロック作用によって心拍数が抑えられるため、血圧上昇を防ぐことができます。

メインテートが持つ心臓の拍動を抑える効能は心臓が働き過ぎるのを抑制できるため心筋細胞の酸素消費も抑えられ、心筋細胞の酸素や栄養不足で起こる狭心症の発作を予防することも可能になります。
不整脈の治療では弱い拍動の早すぎる脈拍によって起こる頻脈を、心臓の拍動を抑えることで一回ずつの拍動を力強くして改善に導いて行きます。
メインテートのベータブロッカーとしての実力は重大な発作を起こす心配のある疾患にも効果を発揮します。

副作用が少ないと言われるメインテートの心臓選択性という利点は、心臓のベータ受容体にだけ作用する主成分ビソプロロールの特性にあります。
ビソプロロールのベータ阻害作用は心臓のベータ1受容体のみ選択的にブロックして、気管支にあるベータ2受容体には作用しないため気管支に副作用が起こりにくくなっています。
気管支ぜんそくや慢性閉塞性肺疾患など呼吸器に不安がある人の副作用リスクを軽減させた上で高血圧治療に使用できるというメリットがあります。

ビソプロロールは持続性が長いのが特徴

メインテートの主成分であるビソプロロールフマル酸塩は、心臓のベータ受容体に選択的に作用するベータブロッカーということで気管支に副作用が起こりにくい高血圧治療薬ですが、持続時間が長いというメリットも持っています。
ビソプロロールは半減期と呼ばれる血中の薬物濃度が半分に低下するのに要する時間が長いため1日1回服用することで24時間にわたって効果が持続し、3度の食後に服用するといった煩わしさがありません。

ビソプロロールの水溶性という特性は薬剤が中枢に到達しにくいため影響を抑えることが可能で、脂溶性の化合物による薬と比較すると中枢神経系の副作用が抑えられるという利点もあります。
ビソプロロールは服用ののち約90パーセントが速やかに吸収されて血流に入って行き、血液の中でのビソプロロールの濃度が最も高くなるのは服用してから約3時間後とされています。
9時間ほどで薬の濃度が半分になる半減期を迎えますが効果効能そのものは約24時間持続するよう配合されているため、総じて持続性が長い薬になっています。

1日1回の服用で24時間効果を得ることができるメインテートのビソプロロールですが、治療する病気や症状によって用法用量が違っており、いずれも医師や薬剤師の指示を守って服用することが必須です。
高血圧や狭心症、心室性期外収縮では5ミリグラムを1日1回服用します。
虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全では1日1回0.625ミリグラムから開始して次は1.25に、2.5からは3.75または5ミリグラムと段階的に行って維持量としては1.25~5ミリグラムの服用になり、頻脈性心房細動では2.5ミリグラムから始めて効果が不十分な場合に5ミリグラムとなります。
心臓に作用する薬だけに、長期にわたる服用の場合は定期的な心機能検査を行うことが重視されています。

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